CAS 945667-22-1|Saxagliptine

Introduction
La saxagliptine est un inhibiteur sélectif et réversible de la DPP4 avec une IC50 de 26 nM.

Études in vitro

In vitro, la saxagliptine a inhibé la phosphorylation et la prolifération cellulaire induites par le FBS, l'insuline et l'IGF-1- dans les préostéoblastes MSC et MC3T3E1. En l'absence de facteurs de croissance, la saxagliptine n'a eu aucun effet sur l'activation de ERK de Chemicalbook ou sur la prolifération cellulaire. Dans les cellules MSC et MC3T3E1, en présence de FBS, la saxagliptine a inhibé l'expression de Runx2 et de l'ostéocalcine, la production et la minéralisation du collagène I, et a augmenté l'expression de PPAR-gamma.

Études in vivo

La saxagliptine a un effet bénéfique direct sur la paroi artérielle en augmentant l'utilisation du NO et en améliorant le statut antioxydant dans les modèles animaux de diabète de type 2. La saxagliptine inverse l'hypertrophie vasculaire en supprimant le découplage de l'eNOS induit par la NAD(P)H oxydase et en réduisant l'activité vasoconstrictrice dérivée de COX-1-Chemicalbook (activité des vasoconstricteurs pour réguler à la baisse l'expression des récepteurs de la prostaglandine thromboxane) plastiques et améliore la disponibilité du NO dans le petit sang vaisseaux chez les souris db/db. La saxagliptine inhibe la DPP -4 et peut également améliorer la fonction des cellules des îlots et réduire les concentrations postprandiales de glucagon dans les états postprandiaux et à jeun.

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