211915-84-3|3-[[[2-[[(4-Cyanophényl)amino]méthyl]-1-méthyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyl] Ester éthylique d'acide pyridine-2-ylamino]propionique

Introduction
3-[[[2-[[(4-Cyanophényl)amino]méthyl]-1-méthyl-1H-benzimidazol-5-yl]carbonyle] l'ester éthylique de l'acide pyridin-2-ylamino]propionique est une poudre blanche à blanc cassé, un anticoagulant ; utilisé chez les patients atteints de fibrillation auriculaire non valvulaire pour réduire le risque d'accident vasculaire cérébral et d'embolie systémique. L'intermédiaire de la matière première médicament dabigatran etexilate; l'intermédiaire du dabigatran ; est une sorte de Un nouveau type d'inhibiteur synthétique direct de la thrombine, un promédicament du dabigatran, est un inhibiteur non peptidique de la thrombine.

Spécification du CAS : 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophényl)amino]méthyl]-1-méthyl-1H-benzimidazol-5- ester éthylique d'acide yl]carbonyl]pyridine-2-ylamino]propionique

Synthèse deCAS : 211915-84-3 3-[[[2-[[(4-Cyanophényl)amino]méthyl]-1-méthyl-1H-benzimidazol-5-yl] ester éthylique de l'acide carbonyl]pyridine-2-ylamino]propionique

Avec du benzotriazole-1-ol ; chlorhydrate de 1-éthyl-(3-(3-diméthylamino)propyl)-carbodiimide ; N-éthyl-N,N-diisopropylamine Dans du dichlorométhane à 10 - 35 degré ;

À {{0}} degré C, ajouter le DGM1 intermédiaire (20 g, 58 mmol, 1,0 eq), le DGM2 intermédiaire (10,8 g, 61 mmol, 1,05 eq) et 500 mL de dichlorométhane dans un flacon de réaction de 1 000 mL, agiter pour dissoudre, puis ajouter EDCI (16.7g, 87mmol, 1.5eq), HOBt (11.7g, 87mmol, 1.5eq) et N, N-diisopropyléthylamine (15g, 116mmol, 2eq), La température a été portée à 30-35 degré C et la réaction a été suivie par CCM. Après la réaction, ajouter 200 ml de solution aqueuse d'acide acétique à 10 % et 100 ml de dichlorométhane, agiter pendant 3 heures, laisser reposer et séparer la phase organique. La phase organique est une solution aqueuse saturée de bicarbonate de sodium (200 mL × 1) et une solution aqueuse saturée de chlorure de sodium (200 mL × 1). Elle est lavée, séchée sur sulfate de sodium anhydre, filtrée sous vide et le filtrat est concentré sous pression réduite pour obtenir un solide brut. Le produit brut a été recristallisé avec 300 mL d'éthanol pour obtenir 23,2 g de produit solide DG1. Rendement : 82 %.

Référence:

Nantong Changyou Pharmaceutical Technology Co., Ltd. ; Li Zebiao; Gu Wenchao ; Zhang Qinghai; Ding Hongping; Lin Yanfeng CN110981858, 2020, A Emplacement dans le brevet : Paragraphe 0039 ; 0041-0043

étiquette à chaud: 211915-84-3,cas 211915-84-3,3-[[[2-[[(4-cyanophényl)amino]méthyl]-1-méthyl{{6} }h-benzimidazol-5-yl]carbonyl]pyridin-2-ylamino]propionic acid ethyl ester, prix, devis, remise, en stock, à vendre